Cartref > Gwybodaeth > Cynnwys
Pills Deiet ar gyfer defnydd clinigol
- Mar 28, 2018 -

1, Orlistat

Roedd yr atalydd lipase pancreatig, lipstatin, yn cael ei hynysu o Streptomyces yn 1987, ond oherwydd y 2 bond cys-dwbl ansefydlog yn y strwythur, mae Roche wedi cael orlistat mwy sefydlog trwy ostwng hydrogenation ar y rhagdybiaeth o gadw ei strwythur sylfaenol. Fe'i cymeradwywyd gan FDA ym 1999 i drin gordewdra. Yn ychwanegol at gael effaith colli pwysau da, ond gall hefyd wella'r cyffuriau gwrth-waelus confensiynol sy'n anodd rheoli pwysedd gwaed cleifion hwysus. Yn ogystal, gall orlistat reoli siwgr yn y gwaed a lleihau nifer yr achosion o diabetes mellitus wrth golli pwysau. Mae Orlistat, fel atalydd esterase gastroberfeddol, yn rhannol yn atal lipas y lipasis gastrig, y lipas pancreatig a'r ester carboxyl, yn rhwystro'r amsugno o asid brasterog ac asid senar estearig mewn celloedd mwcosa gastroberfeddol, gan leihau'r amsugno o 30% o ysgarthiad braster a chynyddol feces i gyrraedd y nod o golli pwysau.

2, Lorcaserin

1996 Cymeradwyodd FDA y cyntaf ar gyfer triniaeth hirdymor cyffuriau colli pwysau gordewdra yn gywir fentanyl (dexfenfluramine), mae ganddo effeithiolrwydd colli pwysau da, ond oherwydd ei dderbynnydd 5-ht2b a 5-HT2C nid yw'n ddewisol, gan arwain at lesions falf y galon difrifol , wedi'i dynnu'n ôl o'r ddinas ym 1997. Er mwyn osgoi adwaith niweidiol y galf y galon a achosir gan y cyffrous 5-HT2B, mae cwmni fferyllol Arena wedi gwneud trawsnewidiad strwythurol o'r ffenramlifin, a'r c-1, c-6 o'r bensen Ffurfiwyd cylch yn 1 niwclei benzodiazepin, ac yna rhoddwyd clorin yn lle'r bit C-3 o drifluorometil. Cynyddu ei ddetholiad i 5-ht2c a chael Lorcaserin. Cymeradwywyd y cynnyrch hwn gan FDA ym mis Mehefin 2012 i'w ddefnyddio ym mynegai màs y Corff (BMI) ≥27, ac o leiaf 1 o gleifion sy'n ordew neu'n ordew gyda chymhlethdodau gordewdra o therapi cynorthwyol. Mae Iorcaserin yn actifadu'r recebydd 5-HT2C yn y hypothalamws yn ddetholus, mae'r archwaeth yn cael ei leihau, mae satiety yn cael ei gynyddu, mae'r 5-ht2b llidiol yn cael ei osgoi, ac mae diogelwch cyffuriau yn cael ei wella. Yr adweithiau gwrthwynebus mwyaf cyffredin mewn cleifion â diabetes oedd cur pen, cwymp, blinder, cyfog, chwydu sych a rhwymedd. Ymhlith yr adweithiau gwrthwynebus mwyaf cyffredin mewn diabetig mae hypoglycemia, cur pen, poen cefn, peswch a blinder.


Related Products